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    行業資訊 / Industry News
    仿肽抗菌原理科普短片
    發布時間:2019-03-27 16:51:23
    閱讀:696次

      De novo design of biomimetic antimicrobial polymers

      大部分體內防御肽采取螺旋結構,但并不是螺旋在抗菌活性中起到了至關重要的作用,而是局部的兩親性使得分子在膜表面可以很好地分配親水基團和疏水基團在螺旋或者折疊結構的兩面,這種分布也有助于其破壞磷脂膜。Gregory N. Tew等人基于兩親性的思路,設計合成了聚芳香胺類,這些聚合物有著酰胺鍵鏈接起來苯環重復單元組成的剛性主鏈,它們通過硫酯和酰胺中氨基間氫鍵穩固。這些聚芳香胺類被證實對大量的革蘭氏陰性菌和陽性菌都具有活性。

     

      Antibacterial and Hemolytic Activities of Pyridinium Polymers as a Function of the Spatial Relationship between the Positive Charge and the Pendant Alkyl Tail

      簡單地模擬抗菌肽兩親性得到聚合物往往很難兼顧殺菌性和安全性。Varun Sambhy等人設計合成了一系列吡啶-丙烯酸鹽的共聚物,探究了電荷和疏水烷基鏈分布對殺菌性和毒性的影響。相同的主鏈、正電性和疏水性的共聚物,當電荷和疏水性鏈在同一個位置時有更高的膜破壞效果,尤其是溶血毒性。而當電荷和疏水性鏈接在兩個不同位置時,可以得到高殺菌低毒性的聚合物。

     

      Synthesis of urea oligomers and their antibacterial activity

      Haizhong Tang等人通過一鍋法合成了基于芳香基尿素的抗菌肽模擬物,相比于丙烯酰胺聚合物和寡聚物,這些分子因為更多的氫鍵而更加穩定。他們得到了二聚體,三聚體和四聚體,其中三聚體的抗菌活性最強,其對大腸桿菌的最低抑菌濃度為0.7 μg/mL。

     

      Long Hydrophilic-and-Cationic Polymers: A Different Pathway toward Preferential Activity against Bacterial over Mammalian Membranes

      兩親性被廣泛認為是模擬天然抗菌肽必須因素之一,疏水性幫助抗菌聚合物與膜作用,但過高的疏水性也會導致溶血毒性。楊欣和胡衎等人利用聚甲基丙烯酸酯類聚合物作為高分子抗菌肽模擬物,獨立地研究疏水性對其活性的影響,發現高分子抗菌肽模擬物的疏水部分促進了其抗菌活性,但對長鏈聚合物這種促進作用會大幅度降低。通過親水性替代疏水性得到的親水正電性聚合物相比于本來的疏水正電聚合物保留了良好的抗菌活性。而且,更值得注意的是,這些親水正電聚合物明顯降低了對真核細胞的毒性,增加了對細菌細胞的選擇性殺傷。這種現象也可以在親水性氨基酸替代疏水性氨基酸的抗菌肽中發現。

     

      The Role of Hydrophobicity in the Antimicrobial and Hemolytic Activities of Polymethacrylate Derivatives

      Kenichi Kuroda等人通過自由基聚合將甲基丙烯酸單體和正電性或疏水性單體共聚,通過改變疏水基團和共聚物的組成來改善聚合物的選擇性,發現疏水性單體比例提高會導致溶血毒性增加,文章建立理論模型分析得到溶血效果是聚合物吸附到膜表面,疏水性側鏈插入磷脂膜中和疏水塌陷之間的動態平衡結果。

     

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